Resumen de Efecto del ketoconazol incluido en nanopartículas lipídicas sólidas en Candida albicans

Abraham Faustino Vega, Carlos T. Quirino Barreda, Karla D. Vega Rodríguez

• español

  El ketoconazol es un fármaco antimicótico muy utilizado. A pesar de su amplio espectro como agente antifúngico, adolece de dos características que hacen difícil su utilización, es poco soluble en agua y además se degrada fácilmente. En este trabajo se informa de un sistema basado en nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) para ser empleado como sistema de liberación modificada de ketoconazol y así mejorar su actividad terapéutica. Las nanopartículas lipídicas fueron preparadas por el método de fusión-homogeneización y caracterizadas en tamaño, potencial Z, forma y actividad antifúngica. La formulación optimizada generó nanopartículas esféricas con un tamaño promedio de 82 ± 0.75 nm y un potencial Z de -14 ± 0.05 mV. El tamaño de partícula en suspensión incrementó ligeramente en el transcurso de un mes. Para garantizar la estabilidad del sistema, éstas fueron liofilizadas. También se ensayó la eficacia de la actividad antifúngica del sistema contra Candida albicans, los resultados sugieren que se mejora la actividad antifúngica del ketoconazol incluido en nanopartículas lipídicas en comparación con las formas farmacéuticas convencionales (tabletas y suspensión); este hecho permitirá incluir las nanopartículas con ketoconazol en aplicaciones tópicas, y de esta forma mejorar el tratamiento contra las micosis cutáneas.

• English

  Ketoconazole (KTZ) is a widely used antifungal drug. Despite its broad spectrum as antifungal agent, it suffers from two characteristics that make difficult its utilization. It is poorly water soluble and undergoes degradation. The paper reports a system based on solid lipid nanoparticles (SLN) to be employed as modified delivery system of ketoconazole in topical formulations in order to improve the therapeutic activity of drug. Lipid nanoparticles were prepared by hot melt-homogenization method and characterized in size, zeta potential, form and antifungal activity. The optimized formulation render spherical nanoparticles with average size of 82 ± 0.75 nm and a zeta potential of -12 ± 0.05 mV. The nanoparticle size increased slightly in the course of a month. To ensure stability, they were lyophilized. The efficacy of the system has been exploited testing the antifungal activity against Candida albicans, the results suggest that the antifungal activity of ketoconazole loaded solid lipid nanoparticles is enhanced compared to those made in conventional dosage forms; this will enable include the nanoparticle system in topical applications and thus improve the treatment of skin mycosis.