Resumen de Diferentes mecanismos de acción de la genisteína y quercetina en las contracciones espontáneas del duodeno de conejo

Diego Santos Fagundes, Laura Grasa López, Sergio Gonzalo, Marta Sofía Valero, M. Castro, M. P. Arruebo, Miguel Angel Plaza, María Divina Murillo López de Silanes

• español

  Los flavonoides son conocidos por relajar el músculo intestinal precontraído y retrasar el tránsito o la peristalsis intestinal. El objetivo de este estudio era determinar los efectos de la genisteína y quercetina sobre las contracciones espontáneas del duodeno de conejo in vitro en un baño de órganos. La genisteína o quercetina (0,1-10 µM) redujeron la amplitud de las contracciones espontáneas en el músculo liso longitudinal y circular de duodeno de conejo sin modificar la frecuencia. El Bay K8644 (activador del canal de Ca2+ tipo L), apamina, caribdotoxina y tetraetilamonio (inhibidores de los canales de K+) revertieron la inhibición de la amplitud de las contracciones espontáneas inducidas por la genisteína en el músculo longitudinal y circular. El H-89 (inhibidor de la proteína kinasa A) antagonizó la reducción inducida por la quercetina sobre la amplitud de las contracciones espontáneas del músculo longitudinal y circular de duodeno, mientras la 2,5-dideoxiadenosina (inhibidor de la adenil ciclasa) revertió solamente la reducción de la amplitud en el músculo circular. En conclusión, la genisteína y la quercetina reducen las contracciones espontáneas del duodeno por diferentes mecanismos de acción. El efecto de la genisteína actuaría sobre canales de Ca2+ y de K+, y el efecto de la quercetina actuaría sobre el AMPc y la proteína kinasa A.

• English

  Flavonoids are known to relax precontracted intestinal smooth muscle and delay intestinal transit or intestinal peristalsis. The aim of this study was to determine the effects of genistein and quercetin on spontaneous contractions of rabbit duodenum in vitro in an organ bath. Genistein and quercetin (0.1-10 µM) reduced the amplitude of spontaneous contractions in the longitudinal and circular smooth muscle of rabbit duodenum, but they did not modify the frequency.

  Bay K8644 (L-type Ca2+ channel activator), apamin, charybdotoxin, and tetraetylammonium (K+ channel blockers) reverted the inhibition of amplitude of spontaneous contractions induced by genistein in longitudinal and circular smooth muscle. H-89 (protein kinase A inhibitor) antagonized the reduction of the amplitude of spontaneous contractions induced by quercetin in longitudinal and circular smooth muscle of duodenum, while 2,5-dideoxiadenosine (adenylyl cyclase inhibitor) reverted only the reduction of the amplitude in circular smooth muscle. In conclusion, genistein and quercetin reduce the spontaneous contractions in the duodenum by different mechanisms of actions. The effect of genistein would be mediated by Ca2+ and K+ channels, while the effect of quercetin would be mediated by cAMP and protein kinase A.