Comparison of the Acute Antihypertensive Response to Telmisartan and Irbesartan in Spontaneously Hypertensive Rats

• Lucero, Martin ^[1] ; Santander, Yanina ^[1] ; Parola, Luciano ^[1] ; Del Mauro, Julieta Sofia ^[1] ; Moretón, Marcela ^[2] ; Bertera, Facundo Martín ; Chiappetta, Diego ; Höcht, Christián ^[1] ; Taira, Carlos Alberto ^[1]
  1. [1] Universidad de Buenos Aires

     Universidad de Buenos Aires

     Argentina

     
  2. [2] Departamento de Tecnología Farmacéutica, cInstituto de Fisiopatología y Bioquímica Clínica.
• Localización: Revista Argentina de Cardiología (RAC), ISSN-e 1850-3748, ISSN 0034-7000, Vol. 84, Nº. 1, 2016, pág. 1
• Idioma: inglés
• Títulos paralelos:
  • COMPARACIÓN DE LA RESPUESTA ANTIHIPERTENSIVA AGUDA DE TELMISARTÁN E IRBESARTÁN EN RATAS ESPONTÁNEAMENTE HIPERTENSAS
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• Resumen
  • español

    Introducción: Telmisartan e irbesartan difieren en sus propiedades farmacológicas, incluyendo el tiempo de disociación desde el receptor AT1 y la capacidad de activar otros receptores. Objetivos: El presente trabajo comparó la respuesta cardiovascular aguda de la administración de una dosis única de irbesartan o telmisartan en ratas espontáneamente hipertensas (SHR). Materiales y Métodos: Se utilizaron 24 ratas SHR macho entre 250-275 g a las cuales se le canuló la arteria carótida y la vena femoral para la medición directa de la presión arterial media (PAM) y la administración de irbesartan 3-6 mg/kg o telmisartan 0,5-1 mg/kg. Se estimó el cambio en PAM,  frecuencia cardíaca y variabilidad de la presión arterial de corto plazo y latido-a-latido. Resultados: Aunque ambos antagonistas redujeron la PAM, telmisartan indujo una respuesta antihipertensiva más prolongada que irbesartan evidenciada por mayor reducción de la PAM luego de 180 minutos (-33,3±4,1% vs -16,3±4; p<0.05). Telmisartan e irbesartán atenuaron de manera prolongada la variabilidad de la presión arterial de corto plazo sin diferencias entre ambos grupos experimentales. En el nivel de dosis más bajo, telmisartan disminuyó en mayor medida la frecuencia cardíaca y la variabilidad latido-a-latido en los diferentes dominios de frecuencia en comparación con irbesartán. Conclusiones: Telmisartan induce un efecto antihipertensivo más prolongado que irbesartan, probablemente como consecuencia de la disociación más lenta desde el receptor AT1. La mayor respuesta bradicardizante y la reducción superior de la variabilidad de la presión arterial latido-a-latido sugieren que telmisartan atenúa en mayor medida la actividad simpática en ratas SHR en comparación con irbesartan.

  • English

    Introducción: El telmisartán y el irbesartán, dos de los principales antagonistas del receptor AT1 disponibles para el control de enfermedades cardiovasculares, difieren en sus propiedades farmacológicas, incluyendo el tiempo de disociación desde el receptor AT1 y la capacidad de activar otros receptores, con potencial impacto en su eficacia clínica relativa.Objetivo: Comparar la respuesta cardiovascular aguda de la administración de una dosis única de irbesartán o de telmisartán en ratas espontáneamente hipertensas.Material y métodos: Se utilizaron 24 ratas espontáneamente hipertensas macho de 250-275 g, a las que se les canuló la arteria carótida y la vena femoral para la medición directa de la presión arterial media (PAM) y la administración de irbesartán 3-6 mg/kg o de telmisartán 0,5-1 mg/kg. Se estimó el cambio en la PAM, la frecuencia cardíaca y la variabilidad de la presión arterial a corto plazo y latido-a-latido.Resultados: Aunque ambos antagonistas redujeron la PAM, el telmisartán indujo una respuesta antihipertensiva más prolongada que el irbesartán, evidenciada por mayor reducción de la PAM luego de 180 minutos (-33,3% ± 4,1% vs. -16,3% ± 4%; p < 0,05). El telmisartán y el irbesartán atenuaron de manera prolongada la variabilidad de la presión arterial a corto plazo, sin diferencias entre ambos grupos experimentales. En el nivel de dosis más bajo, el telmisartán disminuyó en mayor medida la frecuencia cardíaca y la variabilidad latido-a-latido en los diferentes dominios de frecuencia en comparación con el irbesartán.Conclusiones: En ratas espontáneamente hipertensas, la administración de telmisartán induce un efecto antihipertensivo más prolongado y una respuesta bradicardizante mayor que el irbesartán. El análisis espectral de la variabilidad latido-a-latido sugiere que el telmisartán, en la dosis más baja, atenúa en mayor medida la actividad simpática vascular en comparación con el irbesartán.