La metirapona es un inhibidor de la síntesis de aldosterona y cortisol en la corteza suprarrenal, bloqueando de forma reversible y selectiva la 11β-hidroxilasa y, adicionalmente, la 18-hidroxilasa. El resultado es una reducción de los niveles de cortisol y, especialmente, de aldosterona. El medicamento ha sido autorizado como prueba diagnóstica para la insuficiencia de ACTH y en el diagnóstico diferencial del síndrome de Cushing ACTH-dependiente, así como para el manejo de pacientes con síndrome de Cushing endógeno. En general, se considera que la prueba de la metirapona en el diagnóstico del síndrome de Cushing tiene una sensibilidad y especificidad muy similar a la prueba de supresión con altas dosis de dexametasona, con la ventaja de que la combinación de los resultados de ambas pruebas es aún más fiable que cada una de ellas por separado. Por lo que respecta a su uso terapéutico en el síndrome de Cushing, los datos son lo suficientemente claros como para garantizar su utilidad, al menos en una proporción relevante de pacientes. Actualmente, la única alternativa farmacológica a la metirapona en el tratamiento del síndrome de Cushing es el ketoconazol, con efectos equiparables. Por ello, la decisión de usar uno u otro, debe ser adoptada de forma personalizada, teniendo en cuenta sobre todo los potenciales efectos adversos del tratamiento. Ambas opciones, son aceptables en pacientes donde otras opciones, como la cirugía o la radioterapia, no sean aconsejables o no hayan producido los resultados buscados.
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