Resumen de Sinergismo in vitro da associação entre pralidoxima e sulfonamidas na reativação da acetilcolinesterase humana recombinante inibida por paraoxon

Rômulo Santiago de Lima Garcia

• English

  Eleven sulfonamide compounds were associated to pralidoxime and tested to determine their ability of reactivation of recombinant human acetylcholinesterase previously inhibited with 2 μM Paraoxon solution. Each sulfonamide was used in 100 μM solution at dimethylsulfoxide, such as N-(2-chlorophenyl)benzenesulfonamide, N-(4-fluorophenyl))benzenesulfonamide, N-(4-fluorophenyl)-4-nitrobenzenesulfonamide, 4-chloro-N-(4-fluorophenyl)benzenesulfonamide N-(3-chlorophenyl)benzenesulfonamide, N-(3-chloro-2-methylphenyl)benzenesulfonamide, 4-chloro-N-phenylbenzenesulfonamide, N-(2-chlorophenyl)-4-methylbenzenesulfonamide, N-(3-chlorophenyl)-4-methylbenzenesulfonamide, N-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-phenylbenzenesulfonamide and N-(4-nitrophenyl)benzenesulfonamide. It is the first time that these benzenesulfonamide derivatives are shown in association with pralidoxime as potential therapeutic agents for the treatment of intoxication by organophosphorus compounds. All evaluated compounds were able to reactivate acetylcholinesterase previously inhibited by paraoxon at the doses evaluated. The molecules with the highest acetylcholinesterase reactivation potential in association with pralidoxime was N-(2-chlorophenyl)benzenesulfonamide and N-(4-fluorphenyl)benzenesulfonamide.

• português

   Foi realizada a avaliação da capacidade de reativação da acetilcolinesterase humana recombinante inibida previamente com solução de Paraoxon 2 µM diante de pralidoxima em solução a 100 µM em associação com onze derivados de sulfonamida em solução a 100 µM em dimetilsulfóxido, a saber, N-(2-clorofenil)benzenossulfonamida, N-(4-fluorofenil)benzenossulfonamida, N-(4-fluorofenil)-4-nitrobenzenossulfonamida, 4-cloro-N-(4-fluorofenil)benzenossulfonamida, N-(3-clorofenil)benzenossulfonamida, N-(3-cloro-2-metilfenil)benzenossulfonamida, 4-cloro-N-fenilbenzenossulfonamida, N-(2-clorofenil)-4-metilbenzenossulfonamida, N-(3-clorofenil)-4-metilbenzenossulfonamida, N-(2-hidroxietil)-4-metil-N-fenilbenzenossulfonamida e /N-(4-nitrofenil)benzenossulfonamida.  É a primeira vez que estes derivados de sulfonamida são apresentados em associação com a pralidoxima como potenciais agentes terapêuticos para o tratamento da intoxicação por compostos organofosforados.   Todas as associações avaliadas demonstraram capacidade de reativar a acetilcolinesterase humana recombinante previamente inibida por paraoxon nas doses avaliadas.  As moléculas com maior potencial de reativação da atividade da acetilcolinesterase em associação com a pralidoxima foram N-(2-clorofenil)benzenossulfonamida e N-(4-fluorofenil)benzenossulfonamida.