Resumen de Farmacocinática intraocular de la netilmicina encapsulada en liposomas tras la inyección intravítrea
G. Muñoz Gutierrez, A.C. Cercós Lletí, A Puchol, J. Cano Parra, F J Molina, Manuel Díaz Llopis
Objetivo: Definir la farmacocinética de eliminación de la netilmicina encapsulada en liposomas tras la inyección intravítrea, comparandola con la cinética de eliminación del fármaco libre, determinar las semividas biológicas del fármaco encapsulado y libre y calcular los intervalos de tiempo en los que la concentraciones de netimicina se mantendrán por encima de los valores de CIM90 para los organismos sensibles. Material y Métodos: Los liposomas de netilmicina se prepararon mediante evaporización por fase reserva. Se realizó la inyección intravítrea de 300mg de netilmicina encapsulada en liposomas (NETLIP), netilmicina libre (NETSF) o netilmicina libre más liposomas vacíos (NET+LIPVAC) en ojos sanos de conejo albino. Se determinaron los niveles de netilmicina mediante inmunoensayo de polarización fluorescente a las 1, 24, 72 y 168 horas. Resultados: Las concentraciones vítreas de netilmicina fueron significativamente mayores a las 24, 72 y 168 horas en los grupos tratados con NETLIP que en los tratados con NETSF o NET+LIPVAC (p<0,05). La cinética de eliminación vítrea de la NETLIP se ajustó a un modelo farmacocinético monoexponencial, mientras que la eliminación de la NETSF se ajustó a un modelo biexponencial. No existieron diferencias estadísticamente significativas entre los grupos tratados con NETSF o NET+LIPVAC. La vida medida de la NETLIP en humor vítreo fue de 52,5 horas, mientras que la de la NETSF fue de 38,8 horas. Cabe esperar que los niveles de fármaco se mantengan por encima de la CIM90 para los organismos sensibles (8mg/ml) durante 255 horas (10,6 días) tras la inyección intravítrea de 300mg de NETLIP y 137 horas (5,7 días) tras la inyección intravítrea de 300mg de NETSF. Conclusiones: La utilización de formas encapsuladas de netlmicina por vía intravítrea ofrece ventajas desde el punto de vista farmacocinético frente al uso del fármaco libre. Las formas encapsuladas de aminoglucósidos podrían ser favorables frente a los preparados convencionales para el uso intavítreo de estos fármacos.
