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Resumen de Disposición plasmática y fecal de moxidectina administrada por vía oral en caballos

R. Pérez, I. Cabezas, C. Godoy, L. Rubilar, L. Díaz, L. Muñoz, Margarita Arboix Arzo, M. Alvinerie

  • español

    Con el objetivo de estudiar la cinética plasmática y el perfil excreción fecal de moxidectina luego de la administración oral en caballos, se utilizaron 5 caballos mestizos de silla de 416,8 ±49,5 kg de peso, con recuentos fecales positivos a huevos de nemátodos. Los caballos fueron tratados con una formulación oral de moxidectina en gel (Equest®) en dosis de 0,4 mg/kg. Muestras de sangre fueron extraídas por punción yugular previo al tratamiento y posteriormente a las 0,5 - 1 - 2 - 4- 8 - 12 -24 horas y a los 1,5; 2,5; 3, 4, 6, 8, 12, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60 y 75 días después del tratamiento. Muestras de fecas fueron extraídas antes del tratamiento y a intervalos regulares por un período de 75 días. Las muestras de plasma y fecas fueron sometidas a extracción y posterior derivatización para ser analizadas por cromatografía líquida de HPLC con detector de fluorescencia. Se realizó un análisis farmacocinético mediante un programa computacional. El límite de detección del método utilizado para la determinación de moxidectina fue de 0,5 ng/mL, lo que permitió detectar la molécula desde los 30 minutos post administración (33,9 ±17,8 ng/mL) hasta los 75 días de tratamiento (0,3 ±0,2 ng/mL). El análisis de los parámetros farmacocinéticos, demuestran una corta vida media de absorción (t_ab de 0,84 ±0,5 horas), una concentración máxima (Cmax) de 68,7 ±24,1 ng/ mL. Los valores de área bajo la curva (ABC) y del tiempo medio de residencia (TMR) son superiores a los descritos para ivermectina en caballos. Los promedios de concentración fecal de moxidectina fluctúan entre 423,5 ±570,7 ng/g a las 24 horas y los 0,8 ± 0,8 ng/g a los 75 días post-tratamiento con un valor máximo (Cmax) de 5204,5 ±916,5 ng/g a los 2,2 días (Tmax). Estos resultados permiten concluir una prolongada permanencia de moxidectina en el organismo de los caballos

  • English

    A study was undertaken with the aim to study the plasma disposition kinetic and the faecal excretion profile of moxidectin after oral administration in horses. Five mixedbred saddle horses of 416. ± 49.5 kg body weight and positives to the nematodes' faecal eggs count were treated with an oral gel formulation of moxidectin (Equest" ) at doses of 0.4 mg/kg. Blood and faecal samples were collected before and at different times after treatment for a period of 75 days. After solid phase extraction and derivatization samples were analysed by high performance liquid chromatography (HPLC). Data were analysed by a computerised kinetic analysis. The limit of quantification of the method was 0.5 ng/mL and the drug was detected in the plasma between 30 min (33.9 ± 17.8 ng/mL ) to 75 days post administration ( 0.3 ± 0.2 ng/mL ). The analysis of pharmacokinetic parameters showed a short half life of absorption ( t _ ab 0. 84 ± 0.5 h) and values of maximum concentration (Cmax ) of 68.7 ± 24.1 ng/mL obtained at 0.117 ± 0.07 d (Tmax). The terminal half life of elimination (t _beta) was 18.3 ± 3.2 d, which produces a delayed mean residence time (MRT of 19.6 ± 4.6 d). The area under the concentration time curve was 172.3 ± 51.2 ng· d / mL. The mean concentration of moxidectin in faeces ranged between 423.5 ± 570.7 ng/g at 24 h and 0.8 ± 0.8 ng/g 75 d after treatment. The mean maximum faecal concentration (Cmax) 5204.5± 916.5 ng/g was observed at 2.5 d post-treatment. It is concluded that moxidectin has a delayed period of permanency in the organism when it is administered by oral route in horses


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