Agentes dopaminérgicos centrales análogos N-aralquil metoxilados del 2-aminoindano

• Suárez Bozo, Geraldine ^[3] ; Sanguino Díaz, María ^[3] ; Lucena, Gerardo ^[3] ; Ocampo Hernández, Miriam ^[3] ; Rodríguez Villasmil, Lucía ^[3] ; Balza Jiménez, Katherin ^[3] ; Vera Sosa, Mariagracia ^[3] ; Ángel Migliore, Ligia ^[3] ; Migliore de Ángel, Biagina ^[3] ; Charris Charris, Jaime ^[1] ; Israel, Anita ^[1] ; López D’ Sola, Simón ^[2] ; Izquierdo, Rodolfo ^[3] ; Caldera Luzardo, José ^[3] ; Ortega Fernández, José ^[3] ; Ramírez Morán, María ^[3] ; Ángel Guio, Jorge ^[3]
  1. [1] Universidad Central de Venezuela

     Universidad Central de Venezuela

     Venezuela

     
  2. [2] University of Florida

     University of Florida

     Estados Unidos

     
  3. [3] Laboratorio de Síntesis Orgánica, Diseño y Evaluación Farmacológica de nuevos productos, Departamento de Química, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela

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• Localización: Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, ISSN-e 1909-6356, ISSN 0034-7418, Vol. 47, Nº. 2, 2018, págs. 233-253
• Idioma: español
• Títulos paralelos:
  • Central dopaminergic agents analogues of N-aralkyl methoxylated of 2-aminoindane
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• Resumen
  • español

    La neurotransmisión dopaminérgica interviene en los mecanismos que involucran los procesos motores, cognoscitivos, conductuales y neurocrinos y su mal funcionamiento la involucra en los trastornos neurodegenerativos que afectan al sistema nervioso central (SNC), tales como en la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Huntington, entre otras. Con el propósito de encontrar una solución terapéutica a estas patologías, en publicaciones anteriores hemos reportado la síntesis, la evaluación farmacológica y el estudio teórico computacional de los compuestos análogos mono y dihidroxilados (sobre el anillo indano) del N-aralquil-2-aminoindano 4-8, análogos 4,7-dimetoxi-2-aminoindano-N-aralquil, bajo sus formas metoxiladas sobre el anillo bencénico del fragmento aralquil 9 y el derivado fenólico 10, así como también los análogos diclorados del N-aralquil-2-aminoindano 11 con actividades dopaminérgicas centrales. En el presente trabajo se sintetizaron los clorhidratos del 2-aminoindano-N-[2-(mono o dimetoxi)-fenil)-1-metil-etil] 12-15 y su evaluación farmacológica mostraron respuestas agonísticas como potenciales agentes antihuntington y antipárkinson. 

  • English

    Dopaminergic neurotransmission is implicated in mechanisms that involve motor, cognoscitive, conductual and neurocrine process, and its malfunction involucrates it in neurodegenerative disorders affecting central nervous system (CNS), like Parkinson’s disease and Huntington’s disease, among others. On the purpose of finding some therapeutic for these pathologies, in previous researches we have reported synthesis, pharmacological evaluation and theoretical computational study of compounds analogues mono or di hydroxilated (on indane ring) of N-aralkyl-2-aminoindane 4-8, analogues 4,7-dimethoxy-2-aminoindane-N-aralkyl, under its methoxylated forms on benzene ring of aralkyl fragment 9 and phenolic derivate 10, also dichlorade analogs of N-aralkyl-2-aminoindane 11 with central dopaminergic activities. In this work were synthesized hydrochlorides of 2-aminoindane-N-[(mono or di methoxy)-phenyl-1-methyl-ethyl] (12-15) and its pharmacologic evaluation showed agonistic responses as potential agents anti Huntington and/or anti Parkinson.