Caracterización fisicoquímica y evaluación in vitro de Sistemas autoemulsionables de liberación de Indometacina

• Autores: Oscar Santiago Villarreal, Adrian Islas Dominguez, Abraham Faustino Vega, Carlos T. Quirino Barreda, Ponciano García Gutiérrez, Jorge Miranda Calderón
• Localización: Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, ISSN-e 1909-6356, ISSN 0034-7418, Vol. 51, Nº. 1, 2022, págs. 185-212
• Idioma: español
• Títulos paralelos:
  • Caracterização físico-química e avaliação in vitro de sistemas autoemulsificantes de liberação de indometacina
  • Physicochemical characterization and in vitro evaluation of selfemulsifying indomethacin release systems
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• Resumen

  • Objetivo: incorporar la indometacina en sistemas autoemulsionables de liberación con la finalidad de aumentar su solubilidad en medio acuoso, la velocidad de disolución y permeación in vitro. Metodología: se llevaron a cabo ensayos de solubilidad al equilibrio para preparar formulaciones con los excipientes, en los cuales la indometacina presentó mayor incremento de solubilidad; los sistemas fueron caracterizados por medio del tiempo de autoemulsificación, estabilidad física, tamaño de partícula, potencial zeta, perfiles de disolución y permeación a través de membrana sintética. Resultados: el diseño experimental de los sistemas autoemulsionables de liberación permitió crear formulaciones que aumentaron la solubilidad de la indometacina en un orden de 105 veces con respecto a la solubilidad acuosa. Las formulaciones que resultaron viables presentaron tiempos de autoemulsificación menores que 60 segundos, además, las distribuciones de tamaño de partícula de las dispersiones fueron inferiores a los 300 nm, presentó índices de polidispersión inferiores a 0,3 y valores de potencial zeta menores de -25 mV. Los perfiles de disolución mostraron que las formulaciones cumplen con un valor de factor de similitud mayor que 50, además, la permeabilidad a través de membrana sintética es mayor para las formulaciones autoemulsionables que el producto de referencia. Conclusiones: la formulación de indometacina en sistemas autoemulsionables de liberación incrementa la solubilidad en medio acuoso, aumenta la disolución y liberación. Estos resultados sugieren que la administración oral de indometacina incorporada en sistemas autoemulsionables puede acelerar el inicio del efecto farmacológico.