Resumen de Activación concertada de los receptores transmembranales: Repercusiones fisiológicas

Irene Lee Rivera, Norma Edith López Diazguerrero, Ana María López Colomé

• español

  Los estudios iniciales acerca de los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs) sugerían que los mismos no interactúan con otro tipo de receptores, o bien lo hacen con miembros de su propia familia. Recientemente, este concepto ha cambiado, ya que existe evidencia cada vez más abundante, de que interactúan con otras clases de receptores, diversificando así sus funciones y su capacidad para responder a los estímulos del entorno. El proceso mediante el cual un receptor desencadena cascadas de señalamiento a partir de un segundo receptor, en ausencia de síntesis de proteínas, se ha denominado “transactivación”. En esta revisión se analiza la transactivación de algunos receptores transmembranales, los mecanismos intracelulares involucrados, y sus repercusiones fisiopatológicas, utilizando como ejemplo a los receptores activados por proteasas (PARs). Éstos fueron de los primeros receptores en los que se demostró este tipo de interacción, así como su participación en una gran variedad de procesos fisiológicos, debido a su capacidad para relacionarse con una gran variedad de proteínas de la membrana. La diversidad de funciones que deriva de las interacciones entre los receptores incrementa el nivel de complejidad de sus cascadas de señalamiento, y representan una gran oportunidad para el desarrollo de nuevos protocolos terapéuticos.

• English

  For a long time, G-protein-coupled receptors (GPCRs) were considered monomeric and only occasionally interacted with other receptors, mainly members of their own family. This concept has recently changed, and there is ever-growing evidence that this is not the case, thus diversifying their function and ability to respond to the environment. The process by which a membrane receptor triggers signaling pathways from a second one in the absence of protein synthesis is referred to as “transactivation”. This brief review will focus on the intracellular mechanisms and physio-pathological implications of the transactivation process, emphasizing its participation in the regulation of protease-activated receptors (PARs). These were among the first GPCRs for which receptor-receptor interaction was described, thus amplifying their function in a wide variety of tissues and contexts. This new level of molecular interrelation among receptors represents a great opportunity for the development of new therapeutic protocols.