Resumen de Evaluación de mezclas binarias para la preselección de acarreadores poliméricos

Edna T. Alcantara Fierro, Mariana Ortiz Reynoso, Viridiana Gisela Llera Rojas

• español

  La selección de un polímero para mejorar la velocidad de disolución de un fármaco dentro de una fórmula farmacéutica implica el uso de múltiples pruebas que encarecen el proceso de selección, por requerir técnicas de alta especialización; lo opuesto es el uso de un método reducido basado en estudios calorimétricos y de disolución, que ayude en la selección preliminar de los materiales, sin altas inversiones monetarias o de tiempo. En este trabajo se realizó la preselección de un polímero acarreador, con potencial para ser usado en el desarrollo de dispersiones sólidas de clorhidrato de terbinafina, con base en la evaluación de mezclas binarias fármaco-polímero. Se evaluaron tres polímeros con diferentes mecanismos de solubilización, PVP-VA, PCAP-PEG y POE-POP. Los copolímeros de PVP-VA y PCAP-PEG resultaron candidatos factibles para su evaluación en el desarrollo de dispersiones sólidas por los métodos de fusión. Ambos polímeros mejoraron los valores de velocidad de disolución y el porcentaje disuelto de terbinafina, abatieron la entalpía de fusión del fármaco y mostraron termoplasticidad. Con este estudio se muestra un enfoque sencillo y de bajo costo para la preselección de polímeros útiles en la fabricación de dispersiones sólidas.

• English

  The selection of a polymer to enhance the dissolution rate of a drug can mean the use of multiple tests that make this selection process more expensive since they require highly specialized techniques; however, a reduced approach based on calorimetric and dissolution studies can make the preliminary selection without significative investments. In this work, we carried out a pre-selection of a carrier polymer having the potential to be used in the development of solid dispersions of terbinafine hydrochloride based on the evaluation of binary drug-polymer mixtures. Three polymers with different solubilization mechanisms, PVP-VA, PCAP-PEG and POE-POP were evaluated. PVP-VA and PCAP-PEG copolymers proved to be potential candidates to be assessed for the development of solid dispersions by fusion methods. Both polymers improved the values of dissolution rate and dissolved percentage of terbinafine, lowered the enthalpy of fusion of the drug, and showed thermoplasticity. This study demonstrates a simple and low-cost approach to the pre-selection of feasible polymers in solid dispersion manufacturing.