Resumen de Descubrimiento de compuestos bioactivos a través de bioprospección en Panamá

Dionisio A. Olmedo, Lester A. Mitscher, María Isabel Santana De León, Carlos P. Guerra, Alex F Espinosa

• español

  Dentro del marco del Proyecto colaborativo entre la Universidad de Kansas y CIFLORPAN de la Universidad de Panamá se llevó a cabo bioprospección en la flora panameña, aún no explorada, para el descubrimiento de nuevas moléculas bioactivas contra tuberculosis, cáncer, enfermedad de Alzheimer y parasitarias.

  Se establecieron tres parcelas de 0.1 ha en tres parques nacionales: Parque Nacional Chagras (PNCH), Parque Nacional General de División Omar Torrijos Herrera (PNGDOTH) y el Parque Nacional Sarigua (PNS). Se identificaron un total de 2537 registros, distribuidos en 1536 (PNC), 708 ((PNGDOTH) y 293 (PNS). Se identificaron un total de 176 especies, 230 géneros pertenecientes a 95 familias.

   Se seleccionaron 197 especies para la evaluación biológica de plantas por su potencial farmacéutico con base en la búsqueda en la Base de Datos NAPRALERT. Para tal fin, se prepararon 302 extractos destanificados y 400 extractos etanólicos. Dos plantas Licania kallunkiae y Otoba novogranatensis demostraron actividad antituberculosa contra cepas de Mycobacterium tuberculosis sensibles (37Rv) y multirresistentes (MDR), con IC50 < 6.12 µg/mL. Estas mismas plantas también resultaron más activas contra Plasmodium falciparum, Leishmania mexicana y Trypanosoma cruzi mostrando un porcentaje de inhibición de crecimiento (G% > 70.00 %).

   En los ensayos de citotoxicidad contra tres líneas celulares cancerosas humanas (NCI-MCF-7, NCI-H-460 y NCI-SF- 268), las plantas Erythroxylum sp., Enterolobium schomburgkii, Otoba novogranatensis, Hymenea courbaril, Rollinia sp., Casearia carymbosa, Miconia argentea, Erytrina fusca, Rauwolfia littoralis, Vouarana guianensis, Virola sp., Garcinia madruno, Inga sapindoides, Casearia sp., y Castilla elastica fueron activas.

   La evaluación de la actividad inhibidora contra la enzima acetilcolinesterasa permitió identificar 25 plantas como inhibidores selectivos de la enzima acetilcolinesterasa: Garcinia madruno, Ziziphus mauritiana, Erythrina fusca, Blakea herrerae, Guapira costaricana, Hortia colombiana, Tetrochidium sp., Pithecellobium hymeneaifolium. Pteridophyta, Psychotria capitata, Matayba sp., Cordia bicolor, Casearia corymbosa, Hymenea courbaril, Attalea butyracea, Bellucia pentamera, Indigofera suffruticosa, Machaerium sp, Bursera tomentosa, Garcinia madruno, Alysicarpus vaginalis, Dioclea megacarpa y Talisia nervosa. Mientras que en el ensayo de inhibición de butirilcolinesterasa, 10 plantas resultaron ser más activas: Pachira acuatica, Licaria sp., Warszewiczia coccinea, Rauwolfia littoralis, Nectandra sp, Neptunia sp, Piper sancti-felicis, Chamaecrista sp, Dussia atropurpurea y Elaeagio nitidifolia.

   Se seleccionaron cuatro plantas para estudios aislamiento biodirigidos y su caracterización estructural: Morinda rojoc, Homalomena wendlandii, Licania kallunkie y Warszewiczia coccinea. Se aislaron en total 17 compuestos, 4 de ellos nuevos reportes a la literatura y 13 conocidos, pero aislados por primera vez de plantas panameña.

• English

  This collaborative project between the University of Kansas and CIFLORPAN of the University of Panama was carried out with an objective to undertake bioprospection studies of Panamanian Flora to explore its potential in discovering novel molecules against tuberculosis, cancer, Alzheimer’s disease and parasitic infections.

   Three parcels of 0.1 ha in three national parks: Parque Nacional Chagres (PNCH), Parque Nacional General de Division Omar Torrijos Herrera (PNGDOTH), and Parque Nacional Sarigua (PNS) were established. Two thousand five hundred thirty-seven registers of plants distribuited in 1536 PNC), 708(PNGDOTH) and 293 (PNS) were made. A total of 176 species of plants belonging to 230 genera and 95 families were identified. Two plants Licania kallunkiae and Otoba novogratensis were active against Mycobacterium tuberculosis 37Rv and MDR strains with an IC50 of <6.12ug/mL. These same extracts were also active against Plasmodium falciparum, Leishmania mexicana and Trypanosoma cruzi. In cytotoxicity screens against MCF-7, H-460, and SF-268 active plants were: Erythroxylum sp., Enterolobium schomburgkii, Otoba novogratensis, Hymenea courbaril, Rollinia sp., Casearia carymbosa, Miconia argentea, Erythrina fusca, Rauwolfia littoralis, Vourana guianensis, Virola sp., Garcinia, madruno, Inga sapindoides, Casearia sp., and Castilla elastica.

   Twenty five plants were selective inhibitors of acetylcholinesterase: Garcinia madruno, Ziziphus mauritania, Erythrina fusca, Pteridophyta ( Fern), Psychotria capitata, matayba sp., Blakea herreae, Guapira costaricana, Hortia colombiana, Tetrochidium sp., Pithecellobium hymenarifolium, Cordia bicolor, Tetrochidium sp., Casearia corymbosa, Hymenea courbaril, Attalea butyracea, Bellucia pentamera, Indigofera suffruticosa, Machaerium sp., Bursera tomentosa, Alysicarpus vaginalis, Dioclea megacarpa y Talisia nervosa. In butirylcholinesterase screen ten plants were active: Pachira acuatica, Licaria sp., Warszewiczia cocicnea, Rauwolfia lottoralis, Nectandra sp., Neptunia sp., Piper sancti-felicis, Chamaecrista sp., Dussia atropurpurea and Elaeagia nitidifolia. Four plants were selected for bioguided isolation of compounds: Morinda rojoc, Homalomena wendianti, Licania kallunkiae, and Warszewiczia coccinea. A total of seventeen compounds were isolated of which four were new to the literature.