Resumen de Farmacocinética de la cefalona (cqmpca) en vacas, una nueva serie de antimicrobianos

Héctor Sumano López, Sofía Macouzet, Luis Ocampo Camberos

• español

  Se establecieron las variables farmacocinéticas en bovinos, de una cefalona perteneciente a un nuevo grupo de antimicrobianos de diseño nacional y con patente internacional. Con este propósito se utilizaron 24 vacas holstein divididas en cutro grupos de seis vacas cada uno. El grupo 1 recibió una dosis de cefalona de 10 mg/kg de peso dosis de 5 mg/kg vía iv; El grupo 4, dosis similar, vía im. A todos los animales se les tomaron muestras de sangre por punción de la vena yugular a diferentes tiempos hasta las 8 h. Para el análisis de muestras se utilizó espectrometría (uv-visible) y cromatografía líquida de alta resolución (hplc). Las relaciones de concentración plasmáticas/tiempo en los cuatro grupos se ajustaron mejor a un modelo abierto de dos compartimentos. Se detectó que la cefalona se comporta con una cinética de primer orden a las dosis utilizadas. Los datos cinéticos revelan que posee una biodisponibilidad del 84% por la vía im (grupos 2 y h, con un volumen aparente de distribución (vd área) de 2.86 l/kg a 10 mg/kg y una vida media b de 3.58 h. Con base en estos resultados, se concluye que las cefalonas tienen características muy similares a las cefalosporinas de tercera generación; Esto es, elevada penetración tisular, aunque una eliminación lenta, lo que sugiere, junto con su amplio espectro y potencia antibacteriana in vitro, una excelente eficacia clínica.

• English

  Pharmacokinetic variables of a new antibacterial agent called cefalone (cqmpca), worldwide patented, were established in holstein cows in mexico. Twenty four holstein cows were divided into four groups of six animals each as follows: Group 1, receiving 10 mg/kg of cqmpca in a single iv bolus injection; Group 2 the same dose but injected im; Group 3 receiving 5 mg/kg of cqmpca in a single iv bolus injection, and group 4 as for group 2 but at 5 mg/kg. Blood samples from all animals were obtained with a catheter implanted in the jugular vein, at different times for 8 hours. Analytical techniques to quantify cqmpca included uv-visible spectrophotometry and high pressure liquid chromatography (hplc). Plasma concentration vs. Time relationship in all four groups were best described by a two compartment open model. Correlation between b angles in all four groups suggested that using the dose ranges specified above, the drug would follow a first order kinetics. An 84% bioavailability was calculated after the im injection of the drug, and a maximal plasma concentration after the im injection of i.57 mg/ml after 2.6 h from the injection. Apparent volume of distribution (vdarea) was set at 2.86l/kg and a half life of the post-distribution phase of 3.58 h. Based on these results, it is concluded that cqmpca possesses suituable characteristic similar to third generation cephalosporins which included high tissue distribution and relatively slow body clearance. These pharmacokinetic features and previous references of potent in vitro antibacterial activity suggest excellent clinical efficacy. It is suggested that more studies should be followed.