Resumen de Liposomas de ergosterol en formulaciones liofilizadas de administración bucal

Jimena Barbero Burgoa, Amparo Sánchez Navarro, María José de Jesús Valle

• español

  Los liposomas son vesículas lipídicas utilizadas como vehículos de fármacos que se estabilizan mediante liofilización. La vía bucal permite conseguir efectos sistémicos o locales. El ergosterol es el principal esterol de la membrana plasmática de los hongos y presenta diversas propiedades.

  El objetivo de este trabajo es obtener formulaciones mucoadhesivas bucales a partir de liposomas de fosfatidilcolina y ergosterol preparados por sonicación y estabilizados por liofilización utilizando diferentes excipientes. Se prepararon liofilizados con dos geometrías y se caracterizaron las formulaciones obtenidas.

  Se obtuvieron liposomas con un diámetro de entre 100 y 200 nm. La fosfatidilcolina se incorporó en un 97,56 ± 24,63% y la eficacia de encapsulación del ergosterol fue del 12,92 ± 2,24%. Todos los liofilizados presentaron una humedad residual inferior al 3,5%. Los liofilizados con alginato se desintegraron rápidamente en contacto con el fluido salival y los de goma xantana se hincharon progresivamente. No se detectó interacción entre la mucina y el alginato pero sí con la goma xantana.

  Se concluye que los liofilizados con alginato son más adecuados para formulaciones bucodispersables y los de goma xantana, para formulaciones de liberación controlada.

• English

  Liposomes are lipidic vesicles used as drug delivery systems which can be stabilized by lyophilization. Buccal mucosa allows local and systemic drug delivery. Ergosterol is the main sterol component in the fungal membrane and has multiple properties.

  The aim of the present study was to obtain mucadhesive buccal formulations based on phosphatidylcholine and ergosterol liposomes prepared by sonication and stabilized by lyophilization. Different mixtures of liposomes and excipients in blisters with two geometries were lyophilized. The resulting lyophilizates formulations were characterized.

  The obtained liposomes’ size was between 100 and 200 nm. 97,56 ± 24,63% of the phosphatidylcholine was incorporated to the liposomes and the entrapment efficiency for ergosterol was 12,92 ± 2,24%. The residual moisture of the lyophilizates was less than 3,5%. Lyophilizates containing alginate rapidly disintegrated in contact with salivary fluid, while those with xantham gum swelled gradually. Interaction between mucin and alginate was not detected, but it was between xantham gum and mucin.

  In conclusion, lyophilizates with alginate are more suitable for orodispersible formulations and those with xantham gum, for controlled release systems.