Resumen de Nuevos inhibidores de fosfodiesterasa IV: derivados y análogos de imidazol-2-ona
Se describe la sintesis de 23 nuevos compuestos derivados deimidazol-2-ona con diversas sustituciones en el espaciador y en el grupo catecol eter.
SE DESCRIBEN 11 nuevos derivados de 2-cianoiminoimidazol consiguiendo un metodo más facil y seguro para la preparación de este heterociclo.
Se ha puesto a punto un método adecuado para transformar algunas aminas preparadas en sus correspondientes ureas en un solo paso y sin la necesidad de utilizar fosgeno.
De los 34 compuestos finales sintetizados, 29 muestran más actividad que el cabeza de serie(R10346) y 4 de ellos son más activos que el compuesto R109411.
Se ha conseguido una mejora de la relación toxicidad/actividad en 22 de los compuestos ensayados en relación con R109411.
La sustitución del anillo de imidazol-2-ona por cianoiminoimidazol permite disociarla activada de inhibición de PDE IV de los efectos secundarios.
