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Resumen de Diseño y sintesis de nuevos compuestos con actividad antivirica

Jesús Vicente de Julián Ortiz

  • BASANDONOS EN LA METODOLOGIA DE LA CONECTIVIDAD MOLECULAR, OBTENEMOS UNA SERIE DE ECUACIONES QSAR QUE CORRELACIONAN PROPIEDADES MICROBIOLOGICAS Y FARMACOCINETICAS DE UN GRUPO DE ANTIVIRICOS CON DESCRIPTORES MOLECULARES. UTILIZANDO DIAGRAMAS DE DISTRIBUCION DE ACTIVIDAD, SELECCIONAMOS AQUELLAS PROPIEDADES QUE CARACTERIZAN LA ACCION ANTIVIRICA.

    LA APLICACION DE ESTE MODELO A UN EXTENSO GRUPO DE SUBSTANCIAS COMERCIALES HA PERMITIDO SELECCIONAR 22 COMO PROBABLES ANTIVIRICOS. AL EFECTUAR LAS PRUEBAS MICROBIOLOGICAS COMPROBAMOS QUE 18 DE ELLOS MUESTRAN ACTIVIDAD FRENTE A HSV-1, SIENDO LOS MAS POTENTES:

    7-CARBOXIMETIL CUMARINA Y 5-METIL CITIDINA QUE CONSTITUYEN NUEVOS CABEZAS DE SERIE. UTILIZANDO LAS MISMAS ECUACIONES HEMOS DISEÑADO 7 NUEVOS COMPUESTOS Y SINTETIZADO 5 DE ELLOS, DE LOS QUE 4 SE CONFIRMAN COMO ACTIVOS SEGUN LAS MISMAS PRUEBAS QUE LOS ANTERIORMENTE SELECCIONADOS, AUNQUE MOSTRARON MENOR ACTIVIDAD QUE LA MAYORIA DE AQUELLOS. TODO ELLO DEMUESTRA LA UTILIDAD DEL METODO DE CONECTIVIDAD EN EL DISEÑO DE CABEZAS DE SERIE ANTIVIRICOS.


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