Síntesis de sustratos y inhibidores de la ssao/vap-1
- Autores: Francesc Yraola Font
- Directores de la Tesis: Fernando Albericio Palomera (dir. tes.), Miriam Royo Expósito (codir. tes.)
- Lectura: En la Universitat de Barcelona ( España ) en 2007
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: Ernest Giralt Lledó (presid.), Montserrat Corbellá (secret.), Antonio Zorzano Olarte (voc.), Ángel Massaguer (voc.), Fernando P. Cossio (voc.)
- Materias:
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- Resumen
Esta Tesis Doctoral se ha centrado en el diseño, la síntesis y la evaluación biológica de sustratos y inhibidores de la enzima SSAO/VAP-1.
En el caso de los sustratos de la SSAO/VAP-1, el objetivo fundamental ha sido el desarrollo de nuevos compuestos capaces de interaccionar eficientemente con el centro activo dela enzima encontrándose que distintos tipos de arilalquilaminas pueden actuar como potentes sustratos de la SSAO/VAP-1. Entre todos los compuestos evaluados, se han encontrado 4 que son excelentes sustratos SSAO/VAP-1 humana y se han identificado un conjunto de relaciones de estructura-actividad relevantes para futuros diseños.
Por otro lado, en estudios previos se había demostrado que la combinación de estos sustratos con vanadio tienen potentes efectos antidiabéticos. Por ello, se han preparado un conjunto de sales de vanadio con los nuevos sustratos de la SSAO identificados en esta Tesis Doctoral. Estas sales han demostrado tener potentes efectos diabéticos i antidislipémicos son suficientes novedad para su patentabilidad.
En el caso delos inhibidores, sehan diseñado y sintetizado en fase sólida un conjunto de moléculas que son capaces de inhibir selectivamente la actividad Amino-Oxidasa de la SSAO/VAP-1, detectándose una familia de compuestos que tienen moléculas con propiedades próximas a ser considerados HITS para el posterior desarrollo.
