Estudio de la actividad antibacteriana de nuevas 8-clorofluoroquinolonas con un anillo azetidinico en su estructura molecular
- Autores: M. Angeles Xicota Aguilar
- Directores de la Tesis: Jesús Guinea (dir. tes.)
- Lectura: En la Universitat de Barcelona ( España ) en 2000
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: Francisco Congregado Córdoba (presid.), José Sancho Valls (secret.), Roberto Roser Battesti (voc.), Beatriz Mirelis Otero (voc.), Marta Robert Samprieto (voc.)
- Materias:
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- Resumen
A partir de una introducción en la que se repasan los sustituyentes en las distintas posiciones del farmacóforo quinolónico, el trabajo se centra en el estudio de actividad de 8 compuestos que poseen un átomo de cloro en posición 8, diversas azetidinas en posición 7 y ciclopropilo o 2,4 difluoro fenilo en posición 1.
Se realiza una prospección inicial estudiando la actividad "in vitro" de los productos frente a cepas de colección, "in vivo" con estdios de proteccion en ratón y ensayos de farmacocinética, se seleccionan los 4 productos mas activos con los que se amplia el estudio de actividad frente a 503 cepas de aislados clínicos y factores añadidos al medio de cultivos tales como: ion Mg, suero, cambio de pH del medio y actividad en orina. Con los dos mejores productos se completa el estudio de actividad frente anaerobios, cepas resistentes a ciprodloxacino e "in vivo" frente a cepas de Streptococcus y resistentes a ciprofloxacino.
