EL PRINCIPAL OBJETIVO DE LA PRESENTE MEMORIA ES AVERIGUAR CUAL O CUALES DE UNA SERIE DE FARMACOS ANTAGONISTAS DEL CALCIO SON SUSCEPTIBLES DE SER UTILIZADOS EN CLINICA FORMULADOS EN FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA (SAT). TAMBIEN SE HA ESTUDIADO SI ALGUNAS DE LAS SUSTANCIAS QUE AUMENTAN LA CAPACIDAD DE PENETRACION DE LOS FARMACOS A TRAVES DE LA PIEL MEJORAN LOS PARAMETROS DE PERMEACION DE LOS FARMACOS DE LA SERIE ESTUDIADA.
SE DETERMINAN LAS CARACTERISTICAS DE PERMEACION "IN VITRO" A TRAVES DE PIEL COMPLETA DORSAL DE RATA LAMPIÑA, DE UNA SERIE DE ANTAGONISTAS DEL CALCIO DEL GRUPO DE LAS DIHIDROPIRIDINAS (FELODIPINO, NICARDIPINO, NIFEDIPINO, NIMODIPINO Y NITRENDIPINO). A PARTIR DE LOS PERFILES DE PERMEACION SE CALCULAN LOS PARAMETROS DE PERMEACION, CONSTANTE DE PERMEABILIDAD (KP), FLUJO (J) Y PERIODO DE LATENCIA. EN BASE A ESTOS PARAMETROS Y A LOS PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE LA SERIE SE INTENTA ESTABLECER UNA PREDICCION DE NIVELES EN HUMANOS CONSIDERANDO QUE LA PERMEABILIDAD DE LA PIEL DE RATA ES TRES VECES SUPERIOR A LA DE LA PIEL HUMANA Y UN PARCHE TRANSDERMICO DE 16 CM2.
SE SELECCIONAN DOS FARMACOS COMO UTILIZABLES POTENCIALMENTE PARA SER ADMINISTRADOS POR VIA TRANSDERMICA, NICARDIPINO Y FELODIPINO. EN LA SEGUNDA FASE SE ESTUDIA LA INFLUENCIA QUE EJERCE LA PRESENCIA DE TRES PROMOTORES DE LA PERMEACION CUTANEA (MIRISTATO DE ISOPROPILO, AZONA Y D-LIMONENO) EN EL PERFIL DE PERMEACION DE LOS FARMACOS SELECCIONADOS. SE OBSERVA QUE EN LOS CASOS ESTUDIADOS LA PRESENCIA DE PENETRANTES A CUALQUIERA DE LOS NIVELES ENSAYADOS DE CONCENTRACION PRODUCE UNA DISMINUCION SIGNIFICATIVA DEL PERIODO DE LATENCIA EN EL CASO DEL NICARDIPINO Y MEJORA LA CONSTANTE DE PERMEABILIDAD, FLUJO DEL FELODIPINO.
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