Síntesi i avaluació farmacològica d'inhibidors de l'acetilcolinesterasa de lloc d'uniò dual com a potencials fàrmacs anti-alzheimer i estudis relacionats
- Autores: Xavier Formosa Márquez
- Directores de la Tesis: Pelayo Camps García (dir. tes.), Diego Muñoz-Torrero López-Ibarra (codir. tes.)
- Lectura: En la Universitat de Barcelona ( España ) en 2006
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: Carlos Saa Rodríguez (presid.), Santiago Vázquez Cruz (secret.), Ana Martínez Gil (voc.), Luis Ramón Domingo Asensi (voc.), Catherine Guillouo (voc.)
- Materias:
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- Resumen
Se ha llevado a cabo la síntesis y evaluación farmacológica de dos nuevas familias de inhibidores de acetilcolinesterasa de sitio de unión dual, los heterodímeros huprina-tacrina y los heterodímeros donepezilo-tacrina. Los ensayos farmacológicos han puesto de manifiesto que estos compuestos poseen una afinidad y potencia inhibidora extraordinariamente aumentadas respecto a los compuestos modelo, hecho que los presenta como interesantes candidatos a fármacos anti-Alzheimer.
Paralelamente, como consecuencia de unos resutlados inesperados obtenidos en el contexto de la síntesis de los heterodímeros donepezilo-tacrina, se han llevado a cabo unos estudios adicionales basados en la síntesis, purificación y caracterización de diversos compuestos espiropolicíclicos complejos de esteroquímica relativa perfectamente definida, obtenidos por reacción multicomponente indanona y aldehídos como productos de partida, orientados a profundizar en el efecto de la substitución en el curso de la reacicón, y de paso, con la ayuda a métodos químico-teóricos, dirigidos a proponer un mecanismo definitivo para esta interesante reacción.
