N-(aril)-2sr-3piridincarboxamidas y heterociclos derivados. Sintesis y ensayo preliminar farmacologico

• Autores: Víctor Martínez Merino
• Lectura: En la Universidad de Navarra ( España ) en 1986
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Enrique Meléndez Andreu (presid.), Ignacio Aldana Moraza (secret.), Daniel Fos Galve (voc.), Juan Antonio Palop Cubillo (voc.), Carlos Cativiela Marín (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Química orgánica
      • Compuestos heterocíclicos
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• Resumen

  • A partir del acido 2-cloronicotinico se sintetizan los acidos 2-sr-nicotinicos donde r= -h s- metilo y p-clorefenilo. El tratamiento de estos con cloruro de tionilo y arilaminas conduce a las correspondientes n-(aril)-2-sr-nicotinamidas (i). La oxidacion de i (r= h o -s-) dio las nuevas 2-(aril)-3-oxo-isotiazoloå5 4-båpiridinas (ii). La calefaccion de las correspondientes i condujo a los sistemas angulares: 5-oxo-5h-piridoå3 2-eåpirimidoå å1 2-aåpirimidina (iii) 5-oxo-5h-(1 3)tiazoloå3 2-piridoå3 2-eåpirimidina (iv). 5-oxo-5h pirido 3 2:5 6åpirimidoå 2 1-bå(1 3) benzotiazol (v) y una seria de 5-oxo-5h-dipiridoå1 2-a: 3 2- -eåpirimidinas (vi). El tratamiento de iv con hidrato de hidrazina condujo a 8-hidrazono derivados de iv y al nuevo sistema 6 10-dihidro-5h-piridoå3 2:5 6åpirimidoå3 2:5 6å pirimidoå2 1-cl-astriazin-5-ona. A dosis de 20 mg/kg iv fue comparable como diuretico a la hctz y ademas mostro actividad antihipertensiva. A 40 mg/kgm vi se mostro como un activo antiinflamatorio y analgesico quimico. Por otro lado ii inhibieron la agregacion plaquetaria inducida por adp sobre un prp humano in vitro .