Diseño y síntesis combinatoria de sistemas heterocíclicos como inhibidores potenciales de proteína quinasas
- Autores: Núria Mont Casellas
- Directores de la Tesis: José Ignacio Borrell Bilbao (dir. tes.), Jordi Teixidó i Closa (codir. tes.)
- Lectura: En la Universitat Ramon Llull ( España ) en 2005
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: Antonio Planas Sauter (presid.), Salvador Borrós Gómez (secret.), David Andreu Martínez (voc.), C. Oliver Kappe (voc.), Juliá Sempere i Cebriàn (voc.)
- Materias:
- Texto completo no disponible (Saber más ...)
- Resumen
Las Proteínas Quinasas (PKs) se hallan implicadas en procesos tan diversos como la angiogéneses, restenosis, arterisoclerosis y, en particular, en los procesos de crecimiento tumoral. En consecuencia, el desarrolla de inhibidores selectivos de PKs se ha convertido en un área muy activa de investigación.
En este entorno, se describe una reacción multicomponente, asistida por microondas, para la síntesis de pirido[2,3-d]pirimidinas 4-amino o 4-oxo sustituidas, la cual proporciona unos rendimientos elevados en tiempos de reacción de 10 minutos. Asimismo, se describe un método para la síntesis de 4-cloropirido[2,3-d]pirimidinas o hidrógeno o sustituyentes carbonados en la posición C2 por ciclación con cloruro de hidrógeno de 2-acilamino-3-ciano-6-oxo-1,4,5,6-tetrahidropiridinas, seguido de tratamiento con POC13 de los sistemas pirido[2,3-d]pirimidínicos 4-oxo sustituidos resultantes.
Se ha diseñado, seleccionado y sintetizado, mediante la reacción multicomponente anterior, una quioteca de inhibidores potenciales de PKs de estructura 2,4-diaminopirido[2,3-d]pirimidínica sustituidos en el nitrógeno enlazado al carbono C2.
Se describe la acilación selectiva del nitrógeno exocíclico de sistema pirazolo [3,4,-b]piridínicos, y se emplea dicho método para la síntesis de una quicioteca de estructuras 3-acilamino-3-pirazolo[3,4-b]piridínicas como inhibidores potenciales de Proteína Quinasas.
