Síntesis de nuevos derivados de arilpiperazina: estudio de la relación estructura-selectividad por el receptor serotoninergico 5-HT1A
- Autores: Esther Fernández Velando
- Directores de la Tesis: María Luz López Rodríguez (dir. tes.), María José Morcillo Ortega (dir. tes.)
- Lectura: En la UNED. Universidad Nacional de Educación a Distancia ( España ) en 1996
- Idioma: español
- Número de páginas: 230
- Tribunal Calificador de la Tesis: Paloma Ballesteros García (presid.), Emilio Ambrosio (secret.), Benito Alcaide Alañón (voc.), Manuel Pastor (voc.), José Vicente Sinisterra Gago (voc.)
- Materias:
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- Resumen
LA PRESENTE MEMORIA HA CONSISTIDO EN LA SINTESIS Y ESTUDIO DE LA RELACION ESTRUCTURA-SELECTIVIDAD DE NUEVOS DERIVADOS DE ARILPIPERAZINA POR EL RECEPTOR 5-HT1A. SE HA DISEÑADO Y SINTETIZADO UNA SERIE DE ENTRENAMIENTO DE 32 COMPUESTOS DE ESTRUCTURA MIXTA DE BICICLOHIDANTOINA- O DIOXOPIPERAZINA-ARILPIPERAZINA. MEDIANTE ESTUDIOS DE DESPLAZAMIENTO DE RADIOLIGANDOS SE HA DETERMINADO LA AFINIDAD DE LOS COMPUESTOS SINTETIZADOS POR LOS RECEPTORES 5-HT1A Y ALFA-1. LA MAYORIA DE LOS COMPUESTOS HAN MOSTRADO DE MODERADA A ALTA AFINIDAD POR AMBOS RECEPTORES. SE HAN LLEVADO A CABO ESTUDIOS DE RELLACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD POR AMBOS RECEPTORES UTILIZANDO LA METODOLOGIA QSAR CLASICA Y LAS REDES NEURONALES. AMBOS ANALISIS HAN CONDUCIDO A MODELOS PREDICTIVOS, QUE HAN PERMITIDO OPTIMIZAR LA SELECTIVIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT1A. POR OTRO LADO, SE HAN DISEÑADO UNA SERIE DE ESTRUCTURAS MIXTAS DE BICLOHIDANTOINA-ARIL O HETEROARILPIPERAZINA, EN LAS QUE PARA ESPACIADORES OPTIMOS EN EL RECEPTOR 5-HT1A (N=1,4), SE AUMENTA EL VOLUMEN DEL FARMACOFORO. LOS COMPUESTOS SINTETIZADOS CON N=1 HAN PRESENTADO UNA ELEVADA SELECTIVIDAD.
