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Resumen de Caracterización de los receptores dihidropiridínicos de la célula cromafín adrenomedular bovina

Juan José Ballesta Payá

  • En primer lugar se caracterizan los efectos de derivados dihidropiridínicos, activadores y bloqueadores sobre la captación de CA inducida por K extracelular elevado en células cromafines adrenomedulares bovinas en cultivo, así como la interacción farmacológica entre ambos, concluyéndose que los canales de CA dependientes de voltaje en este modelo son sensibles a dichos ligandos dihidropiridínicos.

    Posteriormente se realizan estudios de fijación de radioligandos dihidropiridínicos a una fracción microsomal cruda de médula adrenal bovina, demostrándose la existencia de un sitio de alta y otro de baja afinidad. Se realiza una purificación de membrana plasmática, mitocondrias y gránulos cromafines con el fin de estudiar la localización de cada uno de los sitios de fijación de dihidropiridinas, demostrándose que el sitio de fijación de alta afinidad se halla localizado en membrana plasmática, y el de baja afinidad en mitocondrias. Posteriormente se realiza una caracterización de los perfiles de dependencia de pH y fuerza iónica para la fijación de dihidropiridinas a cada uno de los receptores, así como una caracterización de la cinética de fijación de estos radioligandos y de los parámetros de fijación en equilibrio de los mismos.

    Finalmente se caracteriza la modulación por cationes divalentes, y por otros ligandos del canal de calcio no dihidropiridínicos, de la fijación de dihidropiridinas al receptor de alta afinidad de membrana plasmática y al de baja afinidad mitocondrial.


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